Электронная аптека Поиск по текстам Главная страница

фотографии упаковокФЕМАРА (FEMARA)

Letrozole


Производитель:
NOVARTIS PHARMA AG

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
летрозол2.5 мг

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 8000, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, гидроксипропилцеллюлоза.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Регистрационный номер №:
таб., покр. оболочкой, 2.5 мг: 30 шт. - П №015738/01 04.06.04

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.
Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении лечения.
При применении Фемары в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается.
Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших Фемару, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы, которую оценивали по уровням тиреотропного гормона, тироксина (T4) и трийодтиронина (T3).
Было достоверно показано, что летрозол, подавляя выработку эстрогенов, значимо увеличивает безрецидивную выживаемость и снижает риск появления опухоли во второй молочной железе на 46% в качестве продленной адъювантной терапии после прекращения лечения тамоксифеном.

Показания

   – ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;
   – распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);
   – распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Режим дозирования

Для взрослых рекомендуемая доза Фемары составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно длительно.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Фемары следует прекратить.
У пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.
У пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (КК >= 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов оценивается следующим образом: возникающие "очень часто" - >=10%, "часто" - >=1-10%, "иногда" - >=0.1% - <1% "редко" - >=0.01-0.1%, "очень редко" - <0.01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, слабость; иногда - депрессия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; редко - раздражительность, нервозность, гиперестезия, гипестезия.
Со стороны системы кроветворения: иногда – лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, повышение АД; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка.
Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь; иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, артралгия, оссалгия, артрит.
Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыводящей системы: иногда - инфекции мочевыводящих путей, редко - учащенное мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища.
Прочие: очень часто – приступообразные ощущения жара ("приливы"), часто – повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела; иногда – гиперхолестеринемия, генерализованные отеки, боли в опухолевых узлах (при метастазах), редко – лихорадочное состояние, сухость слизистых оболочек, жажда, уменьшение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз.

Противопоказания

   – эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;
   – беременность;
   – период лактации (грудного вскармливания);
   – детский и подростковый возраст до 18 лет;
   – повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

Беременность и лактация

Препарат Фемара противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Перед назначением Фемары пациенткам с КК менее 10 мл/мин следует тщательно взвеcить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения, т.к. нет данных о применении Фемары у данных пациенток.
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Фемары.
Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Фемары с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.
Клинического опыта по применению Фемары в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - 2А6 и 2С19 (причем последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2С19). Таким образом клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Тем не менее следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте, предохранять от воздействия влаги. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.



Источник информации : Справочник Видаль-2006
Информация из справочников Видаль 2000 - Видаль 2006 для проекта E-apteka.ru ("Электронная аптека") предоставлена компанией АстраФармСервис



Рейтинг@Mail.ru