Электронная аптека Поиск по текстам Главная страница

фотографии упаковокКОРДАРОН (CORDARONE®)

Amiodarone


Производитель:
SANOFI-WINTHROP INDUSTRIE

Состав и форма выпуска

Таблетки круглые, делимые, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с гравировкой символа в виде средца и цифры "200" на одной стороне; таблетки могут быть легко разделены вдоль линии разлома при нормальных условиях применения.

1 таб.
амиодарона гидрохлорид200 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон К90F, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Раствор для в/в введения прозрачный, бледно-желтого цвета.

1 мл1 амп.
амиодарона гидрохлорид50 мг150 мг

Прочие ингредиенты: бензиловый спирт, полисорбат 80, вода д/и, азот.
3 мл - ампулы (6) - пачки картонные.

Регистрационные номера №№:

  • таб. 200 мг: 30 шт. - П №014833/02-2003 12.03.03
  • р-р д/в/в введения 150 мг/3 мл: амп. 6 шт. - П №014833/01-2003 12.03.03

    Фармакологическое действие

    Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.
    Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, и снижением автоматизма синусового узла (что ведет к брадикардии, не отвечающей на воздействие атропина). Препарат неконкурентно блокирует a- и b-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Кордарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
    Антиангинальное действие Кордарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС), неконкурентной блокадой a- и b-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.
    Кордарон не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта, уменьшает сократимость миокарда в основном после в/в введения.
    Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Определяется в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения его приема.
    Терапевтические эффекты наблюдаются через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема препарата внутрь.
    При в/в введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. Несмотря на то, что количество введенного Кордарона в крови быстро снижается, достигается насыщение тканей препаратом. При отсутствии повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его введения или при назначении препарата для приема внутрь формируется его тканевой запас.

    Показания

    Купирование приступов пароксизмальной тахикардии
       – купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
       – купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома WPW);
       – купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
    Профилактика рецидивов
       – угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторировании);
       – наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW;
       – мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
    Профилактика внезапной аритмической смерти у больных из группы высокого риска
       – после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (<40%).
    Кордарон особенно рекомендуется пациентам с органическими заболеваниями сердца (в т.ч. с ИБС), сопровождающимися дисфункцией левого желудочка.
    Кордарон для в/в введения предназначен для только для применения в стационаре в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или когда невозможен прием препарата внутрь.

    Режим дозирования

    Для приема внутрь
    При назначении препарата в нагрузочной дозе могут быть использованы различные схемы. При применении в стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг/сут до максимальной 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
    При амбулаторном назначении начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 мг до 800 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
    Поддерживающая доза определяется из расчета 3 мг/кг массы тела в сутки и может находиться в пределах от 100 мг/сут до 400 мг/сут при приеме 1 раз/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу. Т.к. амиодарон имеет очень большой период полувыведения, препарат можно принимать каждый второй день (200 мг можно давать каждый второй день, а 100 мг рекомендуется принимать ежедневно) или делать перерывы (2 дня в неделю).
    Для раствора для в/в введения
    Нагрузочная доза Кордарона составляет первоначально 5-7 мг/кг массы тела в 250 мл 5%-ного раствора декстрозы (глюкозы) в течение 30-60 мин. Терапевтический эффект Кордарона проявляется в течение первых минут введения и исчезает постепенно, что требует коррекции скорости его введения в соответствии с результатами лечения.
    Для поддерживающей терапии препарат назначают в виде постоянной или прерывистой (2-3 раза/сут) в/в инфузии в 5% растворе декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней в дозе до 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г. После в/в введения в нагрузочной дозе вместо продолжения в/в инфузии возможен переход на прием Кордарона внутрь в дозе от 600-800 мг до 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г. С первого дня в/в введения Кордарона целесообразно начинать постепенный переход на прием препарата внутрь.
    При проведении в/в инъекций препарат в дозе 5 мг/кг вводят в течение как минимум 3 мин. Кордарон нельзя набирать в один шприц с другими лекарственными средствами!
    Для в/в инфузии не следует применять концентрацию ниже 600 мг/л. Для приготовления растворов для в/в введения использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы).

    Побочное действие

    Раствор для инъекций
    Системные реакции: ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД (обычно умеренное и преходящее); случаи тяжелой артериальной гипотензии или коллапса (были зарегистрированы при передозировке или слишком быстром введении), умеренная брадикардия (в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусового узла, требующая отмены терапии); в отдельных случаях - усугубление аритмии, иногда сопровождающееся остановкой сердца (по имеющимся данным невозможно установить связь с применением препарата, с тяжестью поражения сердца или с неэффективностью лечения). Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях совместного применения Кордарона с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса. В начале терапии отмечается повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, которое обычно остается умеренным (в 1.5-3 раза выше верхней границы нормы /ВГН/) и, как правило, нормализуется при снижении дозы или даже спонтанно. При значительном повышении уровня трансаминаз лечение следует прекратить. Имеются отдельные сообщения о случаях острой печеночной недостаточности с высоким уровнем печеночных трансаминаз в сыворотке крови и/или желтухой (некоторые с летальным исходом). В единичных (исключительно редких) случаях отмечались - анафилактический шок, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой.
    Местные реакции: флебит (можно избежать при использовании центрального венозного катетера).
    Для приема внутрь
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (в основном умеренная и дозозависимая); в некоторых случаях (при дисфункции синусового узла, у лиц пожилого возраста) - выраженная брадикардия; в исключительных случаях - синусовая блокада; редко - нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада различных степеней, внутрижелудочковая блокада); в отдельных случаях - возникновение новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца (по имеющимся данным невозможно установить связь с применением препарата, с тяжестью поражения сердца или с неэффективностью лечения). Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях совместного применения Кордарона с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса.
    Со стороны органа зрения: микроотложения липофусцина в роговице глаза (почти всегда присутствующие) обычно ограничены областью зрачка, обратимы после отмены препарата, иногда приводят к нарушению зрения в виде появления окрашенного ореола при ярком освещении или ощущения тумана; в отдельных случаях - невропатия/неврит зрительного нерва (связь с приемом амиодароном к настоящему времени четко не установлена).
    Дерматологические реакции: фотосенсибилизация; эритема (при проведении радиотерапии); в отдельных случаях – сыпь (обычно неспецифическая), эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата формально не установлена); при продолжительном применении в высоких дозах - сероватая или голубоватая пигментация кожи (после прекращения лечения медленно исчезает).
    Со стороны эндокринной системы: повышение уровня Т3 в сыворотке крови (Т4 остается нормальным или слегка пониженным); возможно развитие гипотиреоза (слабо выраженные увеличение массы тела, пониженная активность, более выраженная /по сравнению с ожидаемой/ брадикардия); гипертиреоза (как во время терапии так и в течение нескольких месяцев после прекращения применения прперата). Подозрение на гипертиреоз может возникать при следующих слабо выраженных клинических симптомах: потеря массы тела, развитие аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения вкуса (обычно встречаются в начале терапии при применении в нагрузочных дозах и уменьшаются при снижении дозы); в начале лечения - изолированное повышение (в 1.5-3 раза выше ВГН) активности печеночных трансаминаз (снижаются при снижении дозы препарата или даже спонтанно); в отдельных случаях - острые нарушения функции печени и/или желтуха (требуют отмены препарата), жировой гепатоз, цирроз. Клинические симптомы и лабораторные изменения могут быть минимальными (возможна гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз повышен до 1.5-5 раз по сравнению с ВГН); поэтому в ходе лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.
    Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – пневмонит, фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией (иногда заканчивающиеся летальным исходом), бронхоспазм у больных с тяжелыми респираторными заболеваниями (особенно с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром у взрослых.
    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сенсомоторные периферические невропатии и/или миопатии (обычно обратимые после отмены препарата), экстрапирамидный тремор, мозжечковая атаксия; в редких случаях - доброкачественная внутричерепная гипертензия, кошмарные сновидения.
    Аллергические реакции: редко - васкулит, поражение почек с повышением уровня креатинина, тромбоцитопения; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, апластическая анемии.
    Прочие: алопеция; в отдельных случаях - эпидидимит, импотенция (связь с применением препарата неустановлена).

    Противопоказания

    Для таблеток
       – СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;
       – нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (AV-блокада II и III степени, блокады ножек пучка Гиса) при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
       – одновременное применение препаратов, способных вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт";
       – дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертирез);
       – гипокалиемия;
       – сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
       – одновременный прием ингибиторов МАО;
       – интерстициальные болезни легких;
       – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
       – беременность;
       – лактация;
       – повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.
    Для раствора для в/в введения
       – СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;
       – AV-блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
       – острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок, коллапс);
       – выраженная артериальная гипотензия;
       – одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт";
       – дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
       – беременность;
       – лактация;
       – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
       – повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.
    В/в введение противопоказано при тяжелых нарушениях функции легких (интерстициальные болезни легких), кардиомиопатии или декомпенсированной сердечной недостаточности (возможно ухудшение состояния пациента).
    С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте.

    Беременность и лактация

    При беременности Кордарон назначают только по жизненным показаниям, т.к. препарат оказывает действие на щитовидную железу плода.
    Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.

    Особые указания

    С осторожностью назначают Кордарон при нарушениях электролитного баланса, т.к. имеются отдельные сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца). Перед началом и в процессе лечения лечения рекомендуется проводить определение уровня калия в сыворотке крови. Однако в настоящее время не представляется возможным дифференцировать изменения, связанные с приемом препарата, и изменения, связанные с имеющимися заболеваниями сердца или являющиеся результатом недостаточной эффективности лечения.
    Перед началом и в процессе лечения рекомендуется проводить ЭКГ-исследование. Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона вызывает определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc, возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона.
    Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение ЧСС.
    При развитии АV-блокады II или III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады лечение Кордароном следует прекратить.
    Появление одышки или непродуктивного кашля может быть связано с токсическим действием Кордарона на легкие. У пациентов с нарастающей одышкой при физических нагрузках, вне зависимости от ухудшения их общего состояния (повышенная усталость, потеря массы тела, повышение температуры тела), перед началом терапии следует провести рентгенографию грудной клетки. Нарушения со стороны дыхательной системы в основном обратимы при ранней отмене амиодарона. Клинические симптомы обычно проходят в течение 3-4 недель, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (несколько месяцев). Поэтому следует рассмотреть возможность переоценки терапии амиодароном и назначения ГКС.
    При появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию. Случаи зрительной невропатии и/или неврита зрительного нерва требуют решения вопроса о целесообразности применения Кордарона.
    Кордарон содержит йод (в 200 мг содержится 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе, но не влияет на достоверность определения T3, T4 и ТТГ. Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в анамнезе (в т.ч. в семейном). Поэтому до начала лечения, в ходе лечения и спустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить измерение уровня ТТГ в сыворотке крови. При появлении признаков гипотиреоза нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением левотироксина. Уровень ТТГ сыворотки крови служат ориентиром в дозировке левотироксина. При появлении признаков гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше, чем происходит нормализация уровня гормонов, отражающих функцию щитовидной железы. В тяжелых случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально и включать антитиреоидные препараты (которые могут быть не всегда эффективными), ГКС, бета-адреноблокаторы.
    Кордарон для в/в введения применяют только в специализированном отделении стационара под постоянным контролем ЭКГ, АД. В этом случае Кордарон следует вводить в виде инфузий, а не в виде инъекций из-за опасности возникновения гемодинамических нарушений (артериальная гипотензия, острая сердечно-сосудистая недостаточность).
    В/в инъекции Кордарона следует проводить только в неотложных ситуациях, когда нет других терапевтических возможностей и только в отделениях кардиореанимации при непрерывном ЭКГ контроле.
    При введении Кордарона в виде инъекции доза около 5 мг/кг должна вводиться, по крайней мере, в течение 3 мин. Инъекцию не следует повторять раньше, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если последняя состояла только из одной ампулы (возможен необратимый коллапс).
    Особая осторожность требуется при инфузии препарата в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, декомпенсированной кардиомиопатии или тяжелой сердечной недостаточности.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    В настоящее время отсутствуют данные о том, что Кордарон влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Передозировка

    Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение АД.
    Лечение: проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, назначение колестирамина, при брадикардии - бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном приеме Кордарона с антиаритмическими средствами (включая бепридил, препараты IA класса, соталол), а также с винкамином, сультопридом, эритромицином для в/в введения, пентамидином для парентерального введения увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Поэтому данные комбинации противопоказаны.
    Не рекомендуется комбинированная терапия с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), т.к. могут развиться нарушения автоматизма (проявляющиеся брадикардией) и проводимости.
    Не рекомендуется применять Кордарон одновременно со слабительными препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, т.к. увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".
    С осторожностью следует применять Кордарон одновременно с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные ГКС и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В /для в/в введения/), т.к. возможно развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт".
    При одновременном применении Кордарона с антикоагулянтами для приема внутрь увеличивается риск развития кровотечений (поэтому необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов).
    При одновременном применении Кордарона с сердечными гликозидами могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляющиеся выраженной брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (поэтому необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить ЭКГ и при необходимости изменять режим дозирования).
    При одновременном применении Кордарона с фенитоином, циклоспорином, флекаинидом возможно увеличение концентрации последних в плазме крови (поэтому следует контролировать концентрацию фенитоина, циклоспорина, флекаинида в плазме крови и при необходимости корректировать их дозу).
    Описаны случаи возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса у пациентов, принимающих Кордарон и подвергавшихся общей анестезии.
    При применении оксигенотерапии в послеоперационном периоде у пациентов, получавших Кордарон, описаны редкие случаи развития тяжелых респираторных осложнений, иногда заканчивавшихся летальным исходом (острый респираторнй дистресс-синдром взрослых).

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности таблеток - 3 года. Срок годности раствора для инъекций - 2 года.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту. Препарат в форме раствора для в/в введения предназначен для применения только в условиях стационара.



    Источник информации : Справочник Видаль-2006
    Информация из справочников Видаль 2000 - Видаль 2006 для проекта E-apteka.ru ("Электронная аптека") предоставлена компанией АстраФармСервис



  • Рейтинг@Mail.ru